2023-09-10 法莫替丁 famotidine - 法莫替丁（舒緩胃酸過多)
法莫替丁（INN：famotidine），商品名稱為Pepcid，
是一種組胺H2受體阻抗劑，主要用於抑制胃酸的分泌，並用於治療消化性潰瘍和胃食道逆流。與西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H2受體阻抗劑對細胞色素P450酶沒有明顯的抑制作用，因此法莫替丁的藥物相互作用並不明顯。法莫替丁於1979年首次發現，並在1981年投入市場。
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法莫替丁由山之內製藥開發。默克藥廠在20世紀80年代中期獲得法莫替丁的授權，並由默克和強生公司的合資企業銷售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑環被2-胍基噻唑環取代。法莫替丁的效力比同為H2受體阻抗劑的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍。 法莫替丁在1986年由美國食品藥品監督管理局批准在美國銷售。而商品名為Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散劑則於1998年獲得批准。法莫替丁的仿製藥在2001年開始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等。
在美國和加拿大，另有商品名為Pepcid Complete的複方咀嚼片，該藥品將法莫替丁與抗酸藥結合，以快速舒緩胃酸過多的症狀。在英國，該藥品亦被稱為Pepcidtwo，但已在2015年4月停產。
因為法莫替丁在胃內的酸性環境下溶解度低 (醫生建議 咬碎佢)，故此口服法莫替丁的生物利用度僅有50%。當法莫替丁與抗酸劑組合使用，抗酸劑能促進法莫替丁局部運送至胃壁細胞上的受體。因此，研究人員正在開發創新配方的口服片劑，例如胃滯留藥物輸送系統。胃滯留片劑能在胃內停留更久，從而改善生物利用度；而法莫替丁的局部運送還能增加胃壁受體部位的生物利用度，從而增強減少胃酸分泌的功效。 |
發表於 2023-9-10 07:38 PM
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